Lamitor
Lamitor çeşitli konvülsif sendromlarda kullanılan etkili bir antikonvülzandır.
ATC sınıflandırması
Endikasyonları Lamitor
Lamitor, yetişkinlerde ve 12 yaş üstü çocuklarda aşağıdaki rahatsızlıklar için hem monoterapi hem de kombine tedavi kürleri için endikedir:
- basit veya kompleks parsiyel nöbetler;
- jeneralize tonik-klonik nöbetlerin sekonder veya primer formu;
- basit ve karmaşık devamsızlıklar;
- miyoklonik nöbetler;
- Diğer antikonvülzanlara dirençli nöbetler.
Ayrıca 2-12 yaş arası çocuklarda yardımcı tedavi olarak da kullanılabilir.
Tahliye formu
25, 50 veya 100 mg'lık tabletler halinde mevcuttur. Bir blister 10 tablet içerir. Bir paket 3 veya 5 blister şerit içerir.
Farmakodinamik
Lamotrigin, presinaptik nöronal membranlarda bulunan voltaj bağımlı sodyum kanallarının etkili bir blokeridir. Salınan 2-aminopentandioik asidin (epileptik nöbetlerin gelişiminde rol oynayan bir nörotransmitter) fazlalığını ve iletilen uyarıların ilişkili yayılımını ortadan kaldırır.
Farmakokinetik
Lamotrigin bağırsaklardan oldukça hızlı emilir ve sözde "ilk geçiş" metabolizmasının ön sistemik sürecine neredeyse hiç dahil olmaz. Madde, ilacı aldıktan yaklaşık 2,5 saat sonra plazmadaki en yüksek konsantrasyonuna ulaşır.
İlaç yiyecekle birlikte alındığında tepe konsantrasyon periyodu uzar, ancak emilim oranı aynı kalır. Tepe denge konsantrasyonunda önemli bireyler arası farklılıklar mümkündür, ancak bu tür farklılıklar her bir hasta için oldukça nadirdir. Plazma protein bağlanma indeksi yaklaşık %55'tir. Dağılım hacmi 0,92-1,22 l/kg'dır.
UDP-GT enzimi metabolizmada rol oynar. Doza bağlı olarak lamotrigin kendi metabolizmasını hafifçe artırabilir. Yetişkinlerde etkin maddenin denge klerensi katsayısı 39±14 ml/dak'dır (ortalama değer).
Glukuronidlere metabolize edilir ve bunlar daha sonra esas olarak idrarla atılır (maddenin %10'undan azı değişmeden atılır). Başka bir %2'si dışkıyla atılır.
Yarı ömür (yetişkinlerde ortalama 24-35 saat) ve klirens oranı dozajdan bağımsızdır. Etkin maddenin klirens oranı anayasal hiperbilirubinemisi olan hastalarda %32 oranında azalır, ancak standart değerleri aşmaz. Lamotriginin yarı ömrü Lamitor ile birlikte alınan ilaçlardan güçlü şekilde etkilenir.
Etkin madde anne sütüne geçer (konsantrasyon plazma düzeylerinin %40-60'ı kadardır). Bazen bebeklerde plazma konsantrasyon düzeyleri terapötik düzeylere ulaşır.
Çocuklarda etkin maddenin klerens oranları (ağırlığa göre) yetişkinlerdeki benzer seviyeyi aşmaktadır. En yüksek katsayı 5 yaş altı çocuklarda görülmektedir. Yarı ömür yetişkin hastalardan daha kısadır. Ortalama oran 7 saattir (glukuron indükleyen ilaçlarla kombinasyon durumunda) ve 45-50 saate (valproatlarla kombinasyon durumunda) çıkabilir.
Dozlama ve uygulama
Başlangıçta, 12 yaş üstü çocuklar ve yetişkinler için (sodyum valproat almayan, ancak izoenzimleri indükleyen diğer antikonvülzanları alan) ilacın dozu ilk 2 hafta günde bir kez 50 mg ve sonraki 2 hafta boyunca günde iki kez 100 mg'dır. Bundan sonra doz 200-400 mg'a (günde iki kez) çıkarılmalıdır.
Başlangıçta, izoenzimleri indükleyen diğer antikonvülzanlarla birlikte sodyum valproat alan hastalar için ilacın dozu, 2 hafta boyunca her gün 25 mg ve sonraki 2 hafta boyunca her gün 25 mg'dır. Daha sonra, optimum terapötik etki elde edilene kadar doz artırılır. Bakım dozu 100-200 mg'dır (1 veya 2 dozda).
2-12 yaş aralığındaki hastalar için başlangıç dozu (Lamitor monoterapisi ile) günde iki kez 2 mg/kg'dır (2 haftalık tedavi) ve ardından 2 hafta boyunca günde iki kez 5 mg/kg'dır. Bakım dozu günde iki kez 5-15 mg/kg'dır.
Çocuklarda ilacın başlangıç dozu (kombinasyon tedavisi) 2 hafta boyunca günde 0,2 mg/kg ve sonraki 2 hafta boyunca günde 0,5 mg/kg'dır. Daha sonra doz, optimum terapötik etki elde edilene kadar artırılır. Bakım dozu 1-5 mg/kg'dır (günde 1-2 kez).
Hamilelik Lamitor sırasında kullanın
İlacın hamilelik döneminde reçete edilmesi yasaktır (tedavinin olası faydasının çocuğa yönelik olası riskten daha ağır bastığı durumlar hariç).
Kontrendikasyonlar
Kontrendikasyonlar arasında:
- şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu;
- emzirme dönemi;
- 3 yaş altı;
- lamotrijin veya ilacın diğer bileşenlerine karşı bireysel hoşgörüsüzlük.
[ 1 ]
Yan etkiler Lamitor
İlacın monoterapi olarak alınması durumunda ortaya çıkan yan etkiler:
- Merkezi sinir sistemi organları: baş dönmesi, uyku bozuklukları veya uyuşukluk ile birlikte baş ağrıları, ayrıca artan yorgunluk;
- Sindirim sistemi: mide bulantısı;
- Alerji: Kızamık benzeri deri döküntüsü (%2), genellikle tedavinin başlangıcından sonraki ilk ayda görülür ve ilacın kesilmesinden sonra kaybolur. Nadiren malign eksüdatif eritem, Lyell sendromu veya Quincke ödemi gelişebilir.
Standart antiepileptik ilaçlarla tedavi sırasında Lamitor'un adjuvan tedavi olarak alınması durumunda ortaya çıkan yan etkiler:
- Merkezi sinir sistemi organları: yukarıdakilere ek olarak - saldırganlık ve sinirlilik, dengesizlik, kafa karışıklığı ve titreme;
- görme organları: görme keskinliğinde bozukluk, çift görme;
- hematopoietik sistemin organları: nötropeni ve lökopeni;
Sindirim sistemi: dispeptik semptomlar ve bulantıyla birlikte kusma.
[ 2 ]
Aşırı doz
Doz aşımının belirtileri şunlardır: Maksimum izin verilen sınırın 10-20 katını aşan tek doz durumunda ataksi, bilinç bozukluğu, nistagmus ve koma hali gelişebilir.
Semptomların ortadan kaldırılması için klinik tabloya göre destekleyici tedavi ile birlikte hastaneye yatış gerekir.
Diğer ilaçlarla etkileşimler
Glukuronidasyon sürecini uyaran ilaçlarla (fenitoin veya karbamazepin) kombinasyon sonucunda ortalama yarı ömür süresi azalır (yaklaşık 14 saate). Valproatlarla kombine edildiğinde bu gösterge 70 saate çıkar.
Valproatlar, Lamitor'un etkin maddesinin glukuronidasyon süreci üzerinde güçlü bir inhibitör etkiye sahiptir.
Fenitoin, karbamazepin, fenobarbital ve primidon gibi ilaçlar, etinilestradiol/levonorgestrel ve rifampisin gibi ilaçlar lamotrijin maddesinin glukuronidasyon sürecini uyarır.
Lamotrijinin glukuronidasyon sürecini inhibe eden valproat, hem metabolizmasını yavaşlatabiliyor hem de ortalama yarı ömrünü yaklaşık 2 kat uzatabiliyor.
Yukarıda adı geçen antiepileptik ilaçların bazıları (örneğin fenitoin ile fenobarbital, primidon ile karbamazepin), karaciğer enzimlerinin metabolizması üzerinde uyarıcı etkiye sahip olup, lamotrijinin glukuronidasyon ve metabolizma süreçlerini hızlandırır.
Karbamazepin lamotrigin ile kombine edildiğinde ataksi, mide bulantısı ve görme keskinliğinin kaybı, baş dönmesi ve diplopi gibi advers reaksiyonlar gözlemlendi. Bu belirtiler genellikle karbamazepin dozunun azaltılmasından sonra ortadan kalktı.
Alanzapin 15 mg dozunda pik konsantrasyonu ve AUC değerlerini sırasıyla ortalama %20 ve %24 oranında azaltır. Ancak bu tür değişiklikler genellikle tedavinin klinik tablosunu etkilemez.
Fluoksetin, amitriptilin, klonazepam, haloperidol, bupropion veya lorazepam gibi ilaçlarla lamotrijinin inhibisyonunun, lamotrijinin birincil yıkım ürünü olan 2-N-glukuronidin oluşumu üzerinde çok az etkisi vardır.
Kombine oral kontraseptifler (30 mcg etinilestradiol ve 150 mcg levonorgestrel içeren) kullanıldığında, lamotrigin klirens katsayısı yaklaşık 2 kat artar (oral uygulamadan sonra), bunun sonucunda lamotrigin'in EAA ve pik konsantrasyonunda sırasıyla ortalama %52 ve %39 oranında azalma olur.
Lamotrigin ile birlikte kullanıldığında levonorgestrelin klerens hızında hafif bir artış gözlenir ve bunun sonucunda EAA ve pik konsantrasyonunda sırasıyla %19 ve %12 oranında azalma olur.
Rifampisin, lamotriginin klirens oranını artırır ve yarı ömrünü kısaltır çünkü bu ilaç glukuronidasyon sürecini gerçekleştiren karaciğer enzimlerinin aktivitesini uyarır. Eş zamanlı ilaç olarak rifampisin alan hastalara, lamotriginin glukuronidasyon sürecini uyaran ilaçlarla birleştirildiğinde reçete edilen rejime uygun olarak lamotrigin almak için özel bir rejim reçete edilmelidir.
Depolama koşulları
İlaç nemden, güneş ışığından ve çocuklardan korunan bir yerde saklanmalıdır. Sıcaklık koşulları – 30°C'den fazla olmamalıdır.
Raf ömrü
Lamitor'un, ilacın üretim tarihinden itibaren 3 yıl süreyle kullanılmasına izin verilmektedir.
[ 9 ]
Popüler üreticileri